中国国家药监局药品审评中心（CDE）最新公示，罗氏（Roche）1类新药GDC-9545获得临床试验默示许可，拟开发用于雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌。根据罗氏旗下基因泰克（Genentech）今年早些时候发布的公开资料，这是一款选择性雌激素受体降解剂，为潜在“best-in-class”新药，目前正在全球范围内开展3期临床试验。
截图来源：CDE官网
GDC-9545是由基因泰克开发的一款选择性雌激素受体降解剂，它通过与ER相结合，导致ER无法激活靶向基因的转录，以及ER蛋白的降解，从而更为彻底地阻断ER介导的信号通路。
根据公开资料，GDC-9545是一款潜在“best-in-class”新药，为口服给药。研究显示，这款产品具有如下特点：
· 候选药在体内具有更高、更强的活性和疗效；
· 可完全封锁雌激素受体通路；
· 在人体低剂量用药的有效性方面具有优异的PK数据；
· 具有广泛的非临床安全范围。
Clinicaltrials网站显示，GDC-9545已登记开展5项研究。其中，包括一项3期随机、双盲、安慰剂对照的多中心研究，旨在评价GDC-9545联合CDK4/6抑制剂palbociclib对患有雌激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者的疗效和安全性。
▲GDC-9545简介（图片来源：参考资料[2]）
乳腺癌是全球女性中最常见的癌症。据估计，90%的乳腺癌在确诊时为早期。其中最常见的亚型为HR+，HER2-亚型，占乳腺癌患者总数的70%。大约30%诊断为HR+、HER2-早期乳腺癌的患者仍有癌症复发的风险。如果她们具有某些临床和/或病理学特征，如癌症已扩散至淋巴结，肿瘤体积较大和肿瘤分级水平较高，患者复发风险将显著增加。
目前，治疗HR阳性乳腺癌患者的常用手段是雌激素受体抑制剂。然而，已有的抑制剂不能完全抑制雌激素受体的功能，从而让有些ER阳性肿瘤细胞能够继续增生。因此，这些患者急需新的治疗选择。
来源：医药观澜
2025-07-31
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