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2006-02-28
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其他
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现行有效
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CDE电子刊物
审评四部审评八室 张震 陈海峰
关键词:局部麻醉药,结构特点,质量控制。
摘要:本文以酯类和酰胺类局部麻醉药为例对该类品种的结构特点与质量研究、质量控制中的关注点进行了几点探索。
局部麻醉药是外科手术中最常使用的一类药物,该类药物可作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使患者局部的感觉和痛觉反应消失,减少手术患者过程中的痛苦。根据其骨架结构的不同,局部麻醉药一般可分为芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类等,现在临床上常用的和申报量较大的局麻药多为芳酸脂类和酰胺类。下面以酯类和酰胺类为例对局麻药的结构特点与质量研究、质量控制中的关注点进行了几点探索,希望对该类品种的研发有所帮助。
一、局麻药的基本结构特点
最早应用的局麻药为从南美洲古柯树叶中提取的可卡因,为酯类化合物,于19世纪末应用于临床。以可卡因为先导化合物进行结构改造,得到了酯类、酰胺类和其它类的多种局麻药。
从已开发的局麻药的化学结构上看,其基本结构可概括为三个部分:亲脂性部分、中间联接链及亲水性部分,这三部分构成局麻药骨架。亲脂性部分一般为芳环或芳杂环;亲水性部分一般为叔胺结构,pKa值一般在7.5~7.9左右,在生理条件下形成离子型;亲脂性部分与亲水性部分通过酰胺键/酯基及一定长度的碳链相联结。
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